痛風に４０年ぶり新治療薬　フェブキソスタット（フェブリク錠®）　１日１回で尿酸を目標値に

痛風に４０年ぶり新治療薬　１日１回で尿酸を目標値に
以下は、記事の抜粋です。

帝人ファーマは、痛風や高尿酸血症の新しい治療薬「フェブリク錠」を日本で今春発売すると1月21日発表した。尿酸の形成を阻害する薬としては約40年ぶり。国内では約1600万人の患者がいると推定され、久々の大型新薬は注目されそうだ。

2009年12月に厚生労働省に製造販売の申請をし、1月21日に承認された。すでに欧米9カ国で先行発売しており、今後、全世界で1千億円以上の売上高をめざす。

ここ約40年間は、英グラクソ・スミスクライン社の「ザイロリック錠」が治療薬として主流で、1日に2、3回の服用が必要だった。新薬は1日1回で尿酸値を治療目標値まで下げる。腎機能が低下した患者に用量を調節せずに使えるのも特徴という。

血清の尿酸値が上昇し、尿酸が結晶化して関節にたまり、これを白血球が貪食して「風があたっただけでも痛む」ほどの激しい痛みをおこす痛風は、進行すると関節の変形や腎障害をもたらし死に至ることもあります。

肉類摂取量、アルコール摂取量、砂糖入りソフトドリンク摂取量などが多い場合は痛風発症を増加させ、逆に、乳製品摂取量やコーヒー摂取量が多い場合は痛風発症を低下させることがわかっています。

血清尿酸値が7.0mg/dLを超えた状態を「高尿酸血症」と定義します。最近の日本での調査では、成人男性において4人に1人が高尿酸血症と報告されています。女性では少なく、閉経後に高くなるといわれていますが、50歳以上で3.7%の頻度です。また、2004年の調査で、「痛風で通院中」と答えた者は全国で87万4千人だったそうです（ガイドラインをみる）。記事の「国内では約1600万人の患者がいる」というのは、おそらく「高尿酸血症」の数を推定したものだと思われます。

しかし、ガイドラインによると、高尿酸血症だけでは薬物投与の適応になりません。7－8mg/dLの場合は、痛風関節炎、痛風結節の存在、8－9mg/dLの場合は腎障害、尿路結石などの合併症があって初めて投薬が推奨され、それ以外の場合は生活指導が優先されます。9mg/dL以上の場合はそれだけで投薬の適応になります。

尿酸降下薬として、これまで日本で使用できる排泄促進薬は3種ありましたが、生成抑制薬はアロプリノール（商品名：ザイロリック）だけでした。今回、これにフェブキソスタットが加わりました。

フェブキソスタットは関連記事に書いたように、アロプリノールと同様にキサンチンオキシダーゼ（XOD）を阻害して尿酸の産生を阻害する薬物です。アロプリノールは腎臓から排泄されるために、腎機能が低下している場合は、皮膚粘膜眼症候群（スチーブンス・ジョンソン症候群）や中毒性表皮壊死症（ライエル症候群）という重大な致死性の副作用がおこり易くなります。一方、帝人ファーマが創製したフェブキソスタットは、腎排泄ではなく、胆汁排泄なので、腎機能が低下した患者にも使えます。

このように、先行するアロプリノールに対する優位性が明確で対象患者数も多いので、この純国産薬はブロックバスターの可能性が高いと思います。

新しい痛風治療薬フェブキソスタット(febuxostat)
慢性安定狭心症患者の運動に高用量の痛風治療薬アロプリノール（ザイロリック）が有効
「痛風」の原因遺伝子: ABCG2