第3のエンドセリン受容体拮抗薬マシテンタン（オプスミット®）

【新製品】肺動脈性肺高血圧症治療薬「オプスミット錠10mg」　アクテリオンファーマシューティカルズジャパン
以下は、記事の抜粋です。

肺動脈性肺高血圧症（PAH）治療薬「オプスミット錠10mg」（一般名：マシテンタン）を新発売した。販促活動は日本新薬と共同で行い、アクテリオンの主力製品として成長させる見込み。
オプスミットは、日本新薬と共同開発したエンドセリン受容体拮抗薬で、PAHの長期予後に対する有効性を証明した初めての薬剤。国際共同第III相試験で罹患率と死亡率の複合エンドポイントのリスクをプラセボに比べ、45%減少させた。

肺動脈性肺高血圧症（PAH）は、日本では女性に多く、加齢と共に発症する極めて生命予後の悪い病気です。エンドセリン、プロスタサイクリン（PGI2）、ホスホジエステラーゼ5（PDE5）などの病因との関連が示唆されています。

PAHの治療薬としては、プロスタグランジン誘導体製剤のベラプロストナトリウム（ベラサスLA®、ケアロードLA®）、PDE5阻害薬のシルデナフィル（レバチオ®）やタダラフィル（アドシルカ®）、エンドセリン受容体拮抗薬のボセンタン（トラクリア®）やアンブリセンタン（ヴォリブリス®）などがあります。

マシテンタンは、ボセンタン、アンブリセンタンに次ぐ3番目のエンドセリン受容体拮抗薬です。マシテンタンの受容体占有率の半減期は約17分で、ボセンタンの約70秒やアンブリセンタン（英語版）の約40秒よりも長く、副作用や薬物相互作用も少ないとされています。