4剤目のGLP-1受容体作動薬リキスミア インスリン併用可能

サノフィ GLP-1受容体作動薬リキスミアを発売 インスリン併用可能
以下は、記事の抜粋です。


サノフィは9月17日、2型糖尿病に用いるGLP-1受容体作動薬リキスミア皮下注(一般名:リキシセナチド)を発売したと発表した。GLP-1受容体作動薬ではインスリンとの併用が可能な唯一の薬剤となる。

リキスミアは1日1回投与型の皮下注製剤で、併用可能な薬剤はSU薬(ビグアナイド薬との併用含む)、および持効型インスリンまたは中間型インスリン(SU薬との併用含む)となっている。薬価は300μg3mL1キット6972円。

GLP-1受容体作動薬は5月に週1回投与型のビデュリオン(エキセナチド)が発売され、リキスミアで4製剤となる。サノフィはSU薬アマリール(グリメピリド)や持効型インスリンのランタス(インスリングラルギン)、超速効型インスリンアピドラ(インスリングルリジン)を手掛けており、糖尿病領域に強みがある。糖尿病領域の専門MRも配置し、リキスミアのインスリン併用が可能な特徴を訴求していく。


GLP-1受容体作動薬(アナログ)がもう4剤目になるのかと驚きました。1つ目はリラグルチド(liraglutide、ビクトーザ®)、2つ目と3つ目はエキセナチド(exenatide、バイエッタ®とビデュリオン®)ということです。ビデュリオン®は週1回投与すればよい長時間作用型で、他は毎日投与する必要があります。

DPP-4で分解されるインクレチン(GIPとGLP-1)は、受容体に結合するとβ細胞内cAMP濃度を上昇させます。その結果、低分子量GTP結合タンパク質Rap1のGEF(グアニンヌクレオチド交換因子)であるEpac2が活性化され、インスリン分泌が亢進します。これがDPP-4阻害薬とGLP-1アナログの作用機序です。

GLP-1アナログに共通するのは、吐き気などの胃の不快感(悪心)とそれに伴う食欲不振です。毎日投与する薬剤の場合、これらの症状は投与時に認められるようです。DPP-4阻害薬にはこれらの副作用はあまり認められないので、私は当初、悪心や食欲不振という副作用は受容体が急激に刺激された結果だと思っていました。

ところが、週1回投与のビデュリオン®の説明にも吐き気と嘔吐が「発現頻度の高い副作用」として記載されています(説明をみる)。ということで、これらの副作用の原因はよくわかりません。ただ、糖尿病の患者さんの場合は、食欲とも戦っている場合が多いので、わざわざこれらの副作用を抑制する必要がないと考えています。

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