小腸のクロライドチャネル(ClC-2)に作用する便秘症新治療薬 ルビプロストン(アミティーザ®)

便秘症に久々の新薬登場
以下は、記事の抜粋です。
---------------------------------------------—-
新型の便秘薬ルビプロストンが登場した。慢性便秘症の適応を持つ初の薬剤で、長期間投与が可能で耐性が生じにくいのが特徴だ。酸化マグネシウムが使えない、腎機能が低下した患者にも処方できる。
ルビプロストンは、小腸粘膜上皮細胞に存在するタイプ-2 クロライドイオンチャネル(ClC-2)に作用することで、腸管内への水分の分泌を促進し、便を軟らかくして排便を促す効果を持つ。従来から使われている酸化マグネシウムが腸内の浸透圧を高めて体内から水分を引き出し、便を軟らかくして排便を促すのと似ている。
米国では便秘型過敏性腸症候群の適応も08年に獲得し、現在、オピオイド誘発性便秘への適応拡大を申請中だ。
重度の慢性便秘の患者(自発排便回数が平均3回/週未満の状態が6カ月以上持続し、器質性や二次性の便秘を除外した患者)を対象に行った治験では、排便回数をほぼ毎日に改善することが示された。約1年間の長期第3相臨床試験では、長期間の投与で効果が減弱せず、薬剤に対する耐性が生じにくいことが確認された。
---------------------------------------------—-
ルビプロストン(lubiprostone、アミティーザ®)は小腸粘膜上皮細胞のtype-2クロライドチャネルClC-2を活性化します。 ClC-2の活性化は、クロライドイオンの分泌を増やし、ナトリウムと水の粘膜上皮からの受動的な分泌も増やし、結果として腸液分泌全体を亢進させ、便を柔軟化し、腸管内の輸送を高め、排便を促進します。
モルヒネやcystic fibrosisによる便秘にも有効なようです(日本未承認)。一方、動物実験で胎児喪失が報告されているので、妊婦には使用できません。
薬価ですが、アミティーザカプセル24μg 1カプセル 156.60円です。用法・用量は、1回1カプセル1日2回なので1日当たり313.2円です。一方、ほぼ全ての酸化マグネシウム製剤は1錠5.6円です。当面は、酸化マグネシウムが使えない、腎機能が低下した患者に使用が限定されるのでしょうか?あるいは便秘に悩む多くの人々に使われてブロックバスターになるのでしょうか?展開が楽しみです。

シェアする

  • このエントリーをはてなブックマークに追加

フォローする